通用名稱： 吸入用硫酸沙丁胺醇溶液

英文名稱： Salbutamol Sulfate Inhalation Solution

漢語拼音： Xiruyong Liusuan Shading'anchun Rongye

本品主要成份為：沙丁胺醇。

化學名稱： 1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-  （叔丁氨基）乙醇

化學結構式：

分子式：C13H21NO3 分子量：239.31

輔料： 氯化鈉（供注射用）、硫酸、注射用水。

本品為無色至淡黃色的澄清溶液。

不良事件依照發生的系統、器官類別和發生率如下。發生率定義為：非常常見(≥1/10）， 常見(≥1/100 且＜1/10），不常見(≥1/1000 且＜1/100），罕見(≥1/10000 且＜1/1000）， 非常罕見（＜1/10000）包括個案報道。非常常見、常見的不良事件通常由臨床試驗數據得 到。罕見和非常罕見的不良事件通常由自發性報告的資料得到。

免疫系統

非常罕見： 過敏反應包括血管神經性水腫、蕁麻疹、支氣管痙攣、低血壓和虛脫。

代謝及營養

罕見： 低鉀血癥，β2-受體激動劑的治療有引起嚴重低鉀血癥發生的潛在可能性。

非常罕見：乳酸酸中毒，在接受沙丁胺醇靜脈內和霧化治療哮喘急性加重的患者中，非常罕見報道乳酸酸中毒。

神經系統

常見： 震顫、頭痛；  

非常罕見： 興奮。

心臟系統

常見： 心動過速；

不常見：心悸；

非常罕見： 心律失常，包括房顫、室上性心動過速和早搏； 未知： 心肌缺血。

血液系統

罕見： 外周血管擴張。

呼吸系統、胸部及縱隔

非常罕見： 異常支氣管痙攣。

胃腸道

不常見：口腔及喉部剌激。 肌肉、骨髓與結締組織 不

常見：肌肉痙攣，本品會造成患者骨路肌的輕微震顫，通常雙手是受影響最明顯的部位。

這種作用是劑量相關的，是所有 β2- 腎上腺素能受體激動劑的共同特征。

與其它 β2-受體激動劑一樣，有兒童多動癥的極個別報道。

本品應通過霧化器并在醫生的指導下使用，不可注射或吞服。沙丁胺醇對大多數患者的 作用時間可持續 4 至 6 小時。本品的治療作用與不良反應之間具有很大的安全范圍，然而，因為持續給藥可能會引起 用藥劑量得不到控制，因此應優先選擇以間歇給藥法給予適量本品。

成人：可將 2.5mg～5mg 本品置于霧化器中，讓患者吸入霧化的溶液，直至支氣管得到擴張為止，該過程通常需 3～5 分鐘。某些成年患者可能需用較高劑量的沙丁胺醇， 劑量可高達 10mg。

兒童：12 歲以下兒童的最小起始劑量為 2.5mg 沙丁胺醇。用藥方式同成人。某些兒童可能需 要高達 5.0mg 的沙丁胺醇。每日可重復四次。

使用方法

本品只供吸入法使用，并配一適宜的霧化器。可通過一個面罩，T 形裝置或通過一氣管導管吸入已經霧化的溶液。可采用間歇性正壓 通氣法，但只在極少情況有此需要。當因肺換氣不足而有缺氧危險時，應在吸入的空氣中加 入氧氣。因許多霧化器產生的氣流是連續的，霧化的藥物很可能被釋放至周圍環境中。故應在通 氣良好的房間中使用本品，特別是在醫院內當數位患者同時使用霧化器時。

禁用于對本品中任何成份有過敏史的患者。

不得用于預防非復雜性早產或先兆性流產。

哮喘的控制應常規按照階梯治療原則進行，并通過臨床和肺功能試驗監測患者的治療反 應。不應僅用或主要使用支氣管擴張劑治療患有嚴重的或不穩定哮喘的患者。嚴重哮喘需要 進行規律的醫療評估，包括肺功能測試、臨床癥狀、用藥量增加等，因為患者存在發生嚴重 發作甚至致命的危險。醫生應該考慮對這些患者使用最大推薦劑量的吸入性類固醇制劑和/ 或給予口服類固醇療法。

若需要增加短效支氣管擴張劑的使用，尤其是短效的吸入 β2-受體激動劑，以緩解癥狀， 則表明哮喘病情惡化。在哮喘控制中出現突然的和進行性的惡化有可能危及生命時，應考慮 使用或增加腎上腺糖皮質激素用量，被認為有危險的患者應監測其每日呼氣峰流量。在這種 情況下，患者應被重新評估并且應考慮對患者增加抗炎治療（如：吸入更大劑量的腎上腺糖   皮質激素或口服一個療程的腎上腺糖皮質激素）。必須以常規的方式治療嚴重惡化的哮喘。

必須提醒在家中使用本品的患者注意下列情況：若用藥后癥狀得不到緩解或藥效持續時 間縮短，不能自行加大劑量或增加用藥次數， 因為用藥過量可引發不良反應。只有在醫生的 指導下方能增加用藥劑量及用藥次數。

接受本品治療的患者可能也需要接受其它短效的支氣管擴張劑治療以緩解癥狀。

對同時服用大劑量擬交感神經藥物的患者應謹慎。

對患甲狀腺毒癥的患者應謹慎應用。

本品僅應通過口部吸入給予并在醫生的指導下使用，不得進行注射或吞服。

以腸胃外和吸入給藥法給予 β2-受體激動劑后，會導致出現嚴重低鉀血癥癥狀。建議患有急性重癥哮瑞的患者在應用本品時應特別小心， 因為在與黃瞟嶺衍生物、腎上腺糖皮質激 素、利尿劑合并用藥時， 或在缺氧狀態下給藥時， 可能會出現上述作用。建議在此種情況中監測血清鉀濃度。

與其它吸入療法一樣，用藥后可能會產生異常性支氣管痙攣致喘息癥狀的即刻加重。發生時應立即采用其它給藥方法或吸入另一種速效的支氣管擴張劑。停止使用此霧化劑，必要 時采用另一種速效的支氣管擴張劑繼續使用。

與其它 β 腎上腺素受體激動劑常見不良反應一樣，本品會引起可逆性代謝改變，例如血糖濃度升高現象。糖尿病患者對這種血糖增高有可能無力代償，曾有發展成酮癥酸中毒的報 道。同時使用腎上腺糖皮質激素可加劇上述作用。

少數患者當同時接受霧化沙丁胺醇及異丙托溴銨治療時有發生閉角型青光眼的報道，故在將霧化沙丁胺醇和霧化的抗膽堿藥物合用時應慎重。患者應接受如何正確使用該藥品的指 導，并應被告知不要讓藥液或霧化的溶液進入眼中。

有關與高劑量短效 β-受體激動劑靜脈和霧化治療相關的乳酸酸中毒的報道非常罕見，這主要見于正在接受治療的急性加重的哮喘患者中（見【不良反應】）。乳酸水平的升高可能 引起呼吸困難和代償性過度通氣，這些表現可能會被誤認為治療失敗，并不適當地加強使用 短效 β-受體激動劑治療。因此建議，應監測患者是否出現血清乳酸水平升高及伴發代謝性酸中毒。

對駕車和操作機器能力的影響未見報道。

運動員慎用。

妊娠： 只有在預計母親獲益大于胎兒潛在風險時才可以使用這些藥物。根據在世界范圍 內的銷售使用經驗，在使用沙丁胺醇治療的患者的后代中，罕見報告了各種先天異常病例（包括唇裂和肢體缺陷等）。一些母親在懷孕期間曾經使用了數倍劑量的藥物。由于還沒有對先 天異常鑒別出統一的發病模式， 先天異常基線率為 2%～3%，因此目前還不能確定此現象與 沙丁胺醇的關系。

哺乳：由于沙丁胺醇可能分泌入乳汁，除非對母親的預期收益大于對新生兒的潛在危險， 否則不推薦哺乳期婦女使用。尚不清楚乳汁中的沙丁胺醇是否對新生兒有害，在使用前應權 衡利弊。

請參見【用法用量】。

同成人。

不得將本品和非選擇性 β-受體阻滯劑如普萘洛爾一起合并使用。

使用單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）治療的患者也可以使用本品。

過量使用本品最常見的體征和癥狀是一過性的 β-受體激動劑藥理學作用所介導的事件， 包括心動過速、震顫、亢進及代謝影響（包括低鉀血癥和乳酸酸中毒），參見【注意事項】 和【不良反應】。

沙丁胺醇用藥過量會引起低鉀血癥，應監測血鉀水平。

有報告顯示，乳酸性酸中毒與高劑量或過量速效 β2-受體激動劑的應用有關， 因此，應該監測升高的血清乳酸水平以及隨后發生的代謝性酸中毒（特別是當喘息等其它支氣管痙攣 癥狀已經緩解， 但患者仍表現出持續存在或惡化的呼吸急促），可能表明發生過量用藥。

在持續吸入本品霧化溶液過程中，停用藥物可使用藥過量所產生的任何的體征得到緩解。

藥理作用

沙丁胺醇是選擇性β2- 腎上腺素受體激動劑。治療劑量下的沙丁胺醇可作用于支氣管平 滑肌上的β2- 腎上腺素受體，對心肌的β1- 腎上腺素受體作用很少或無作用。

毒理研究  

與其它β2受體激動劑一樣，小鼠皮下注射給予沙丁胺醇后顯示致畸作用。在一項生殖毒 性試驗中， 給予沙丁胺醇2.5mg/kg（4倍于成人口服最大劑量），結果可見9.3%的胎仔出現唇 裂。

大鼠整個妊娠期經口給予沙丁胺醇0.5、2.32、10.75和50mg/kg/天，未見明顯致畸作用； 最高劑量組母體動物照料減少，新生幼鼠死亡率增加。在一項家兔生殖毒性試驗中，給予沙 丁胺醇50mg/kg/天的劑量（78倍于成人口服最大劑量），結果可見37%的胎仔出現頭骨畸形。

在大鼠口服給藥的生育力和一般生殖行為研究中，除50mg/kg/day組離乳動物產后21天 生存數目減少外，2和50mg/kg/day劑量水平對生育力、胚胎胎仔發育、窩仔數、出生體重或 生長率均無不良影響。

吸收：吸入沙丁胺醇后，10-20%藥物到達下呼吸道， 其余部分殘留于給藥系統或沉積 在咽喉部， 并被吞下。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收并循環，但并不在肺部代謝。

分布： 沙丁胺醇與血漿蛋白結合率為 10%。

代謝： 抵達循環系統時， 可通過肝臟代謝，以原形或以酚磺酸鹽形式排泄到尿中。吞入 的藥物經腸道吸收后，通過肝臟首過效應代謝成酚磺酸鹽，所有原形藥物及結合代謝產物均 從尿中排除。

清除： 靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為 4～6 小時，部分通過腎臟清除，部分代謝為非活 性的 4’-O-磺酸鹽（酚磺酸鹽）主要從尿中排泄。小部分從糞便排除。無論是通過靜脈給藥， 還是口服或吸入給藥，大部分藥物于 72 小時內排出體外。

2.5ml：5mg（按 C13H21NO3 計）

30℃以下遮光保存。

棕色中硼硅玻璃安瓿裝， 6 支/盒。

24 個月。

YBH16212023

國藥準字H20234467

企業：朗天藥業（湖北）有限公司

地址：湖北省黃石市下陸區大泉路120號

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